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G-‐202: una granada de mano contra el cáncer
Mª del Carmen Avendaño López
Académica de número de la Real Academia Nacional de Farmacia.
Catedrática de Química Orgánica.
e-‐mail:
Recibido el 22 de abril de 2013
An. Real Acad. Farm. Vol 79, N° 2 (2013), pag. 194-‐199
“Engineering a Prostate-‐Specific Membrane Antigen–Activated Tumor
Endothelial Cell Prodrug for Cancer Therapy”, Denmeade
et al
.,
Sci. Transl.
Med
., 4, 140ra86 (2012)
El 7 de septiembre de 2012 la revista Johns Hopkins Medicine comentaba
que científicos del Johns Hopkins Kimmel Cancer Center estaban desarrollado,
junto con investigadores daneses, el profármaco G-‐202, al que calificaban como
una “granada de mano” contra el cáncer. El tratamiento con G-‐202 producía, tras
21 días, una reducción del tamaño de siete de los nueve tumores de próstata
desarrollados en ratones superior al 50%. El 27 de junio de 2012, la revista Science
Translational Medicine había publicado que G-‐202 es un profármaco que se activa
en las células tumorales sin afectar a las sanas y produce como mínimo una
regresión del 50% en modelos humanos de cáncer de mama, riñón y vejiga (1).
Sobre esta base, varios hospitales norteamericanos se han implicado en un ensayo
clínico de fase I para estudiar la seguridad de este compuesto, a la vez que se
planifica un ensayo de fase II con pacientes de cáncer de próstata y de hígado.
Vamos a comentar aquí cuál es la base del diseño y el mecanismo de acción
de esta “
granada de mano
” contra el cáncer comenzando por decir que, como otros
muchos fármacos anticancerosos, está inspirada en un producto natural
convenientemente modificado, y recordando que el lenguaje bélico se emplea con
frecuencia en “la batalla” contra el cáncer. De hecho, la “declaración de guerra” al
cáncer comenzó en 1971 con la firma por el Presidente Nixon de la Nacional
Cancer Act.
El profármaco G-‐202 va dirigido contra la proteína denominada SERCA
(sarcoplasmic/endoplasmic reticulum calcium adenosine triphosphatase), una
ATPasa que se encuentra en el retículo sarcoplásmico de las células musculares y
que durante la relajación muscular transporta Ca
2+
desde el citosol al lumen de
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