YANETSY MACHADO TUGORES & col
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3.2. Métodos in vitro
Se seleccionaron 12 productos considerando la diversidad estructural de
los mismos y la disponibilidad en Sigma-‐Aldrich y se evaluaron frente a las cepas
3d7 y Dd2 de
Plasmodium falciparum
. Los resultados de los 3 compuestos que
mostraron actividad relevante se reflejan en la Tabla 2.
Tabla 2
.-‐ Clasificación y corroboración in vitro frente a
Plasmodium falciparum
Compuesto
Actividad
reportada
∆P Modelos
IC
50
µg/ml (µM)
No. Estructura química
2 35 37 3D7 Dd2
4
O
O
HO
OH
Protector
vascular,
antihemorrágico 94, 9 16,4 72,5 3,3 (13,2) 3,1 (12,0)
8
OH
HO
O
HO
Anticolelitogénico 92, 5 68,5 63,4 6,2 (15,8) 4,1 (10,4)
11
N
O
O
O
O
Citostático, agente
intercalante
95, 3 93,3 92,8 (0,31) (0,33)
Leyenda: No. 4= 7,8 Dihidroxiflavona (7,8-‐Dihydroxyflavone Hydrate).
No. 8= Ursodiol (Ursodeoxycholic acid).
No.11= Clorhidrato de Coralina (Coralyne Chloride Hydrate).
Entre paréntesis se muestra la IC
50
en µM.
En el ensayo de citotoxicidad inespecífica frente a cultivos de macrófagos se
obtuvo como resultado que los compuestos activos frente a
Plasmodium falciparum
no mostraron actividad citotóxica a la máxima concentración ensayada (50 µM)
por lo que se clasifican como no tóxicos.
De los 3 compuestos evaluados en el ensayo de FBIT, solo el compuesto 11
mostró inhibición de la biomineralización de la β-‐hematina con una IC
50
=28 µM,
siendo esta concentración similar a la reportada para la CQ en esta prueba (45);
sugiriendo que el mecanismo por el cual actúa frente a
Plasmodium falciparum
puede estar relacionado con el proceso de la degradación de la hemoglobina.
