An. R. Acad. Nac. Farm. 78, 4, 2012 - page 24

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fármacos utilizados hasta ese momento, esta enfermedad seguía matando de 1 a 2
millones de personas al año, niños en su mayoría, pero el beneficio económico que
podía esperase de un nuevo fármaco era demasiado pequeño para que este desafío
se afrontase desde la industria farmacéutica.
Pues bien, esta organización, gobernada por expertos en investigación
sobre malaria que poseen experiencia industrial y financiera, ha desarrollado junto
con la empresa italiana Sigma-­‐Tau la combinación Eurartesima®
[dihidroartemisinina piperaquina (DHA-­‐PQP), Figura 2, una terapia de
combinación con artemisinina que fue aprobada en noviembre de 2011 por la EMA
(European Medicines Agency) para el tratamiento de la malaria sin complicaciones
adicionales. Eurartesima® ofrece ventajas importantes en relación a otras terapias
de combinación con artemisinina, ya que es más fácil de administrar (una vez al
día durante 3 días), protege del parásito durante más tiempo debido a la mayor
vida media de la piperaquina, y sus formulaciones pueden almacenarse sin
problemas durante dos años incluso en los países tropicales.
N
Cl
N N
N N N
Cl
Piperaquina
O
O
H
3
C
H
OH
CH
3
H
CH
3
H
O
O
Dihidroartemisinina
4 H
3
PO
4
CH
2
3
Eurartesima®
Figura 2.
Estructura de Eurartesima®.
Referencias
1. Heidebrecht, R. W.; Mulrooney, C.; Austin, Ch. P.; Barker, R. H.; Beaudoin, J. A.; et al, (2012)
“Diversity-­‐Oriented Synthesis Yields a Novel Lead for the Treatment of Malaria”, ACS Med. Chem.
Lett., 3, 112-­‐117.
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Industry?”, ACS Med. Chem. Lett., 3, 688-­‐690.
3. Eastman, R. T.; Fidock, D. A., (2009) Nature Rev. Microbiol., 7, 864−874.
4. McNamara, C.; Winzeler, E. A., (2011) “Target identification and validation of novel
antimalarials”, Future Microbiol., 6, 693-­‐704.
5. Lee, J. A.; Uhlik, M. T-­‐; Moxham, C. M,; Tomando, D.; Sall, D., (2012) "Modern phenotypic drug
discovery is a viable, neoclassic pharma strategy", J. J. Med. Chem. 55, 4527–4538.
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