An. Real. Acad. Farm. vol 79 nº 4 2013 - page 94

Péptidos, lagartos y diseño de fármacos…
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Figura 30.-­‐
Mecanismos indirectos para estimular la liberación de GLP-­‐1.
Existen varios tipos de moléculas pequeñas que se comportan como
agonistas del receptor GPR119 (51). Entre ellas, destacaremos MBX-­‐2982, de
Metabolex,y GSK-­‐122263, de Glaxo Smith Kline, que se encuentran en ensayos
clínicos de fase II (Figura 31). También se está investigando la combinación de
agonistas de GPR119 con inhibidores de DPPP-­‐IV (52). En cuanto a los agonistas de
TGR5, mencionaremos XL475, de Exelixis/Bristol-­‐Myers Squibb, cuya estructura
no ha sido revelada (53).
Figura 31.-­‐
Algunos agonistas del receptor GPR119.
N
N N
N
S
O
N
N
N N
Et
MBX-2982
N
O
N
GSK-1292263
O
N
N
H
3
C
CH
3
S
H
3
C
O O
1...,84,85,86,87,88,89,90,91,92,93 95,96,97,98,99,100,101,102,103,104,...190
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