Péptidos, lagartos y diseño de fármacos…
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Fármaco
Empresa
Situación
Nombre
comercial
Carmegliptina
(R1579)
F Hoffman-‐La Roche
Fase II
-‐-‐
Omarigliptina
(MK-‐3102)
Merck
Fase III
-‐-‐
3. Inhibidores sin analogía con el sustrato
Sitagliptina (fosfato) Merck
Comercializado
Januvia
®
Linagliptina
Boehringer Ingelheim
Eli Lilly
Comercializado
Trajenta
®
,
Tradjenta
®
Gemigliptina
LG Life Sciences
Comercializado
(Corea)
Zemiglo
®
Alogliptina
(benzoato)
Takeda
Comercializado
Nesina
®
Trelagliptina (SYR-‐
472)
Takeda
Fase III
-‐-‐
7. TENDENCIAS FUTURAS
Además de que se deben esperar nuevos avances en las aproximaciones
comentadas en los apartados anteriores, existen algunas líneas de investigación
adicionales que probablemente conduzcan en el futuro a nuevos agentes
antidiabéticos mejorados, y que se estudiarán brevemente en este apartado.
7.1. Agonistas no peptídicos del receptor de GLP-‐1
Una aproximación terapéutica que permitiría superar las limitaciones
asociadas a la naturaleza peptídica de los fármacos actuales es el desarrollo de
agonistas no peptídicos del receptor de GLP-‐1. Este receptor pertenece al tipo B
1
de receptores acoplados a proteínas G (GPCR,
G protein-‐coupled receptors
) que se
caracterizan por poseer siete lazos de transmembrana y que, a diferencia de los del
tipo A, en los que actúan alrededor del 40% de los fármacos en el mercado (47), no
son fáciles de explotar como dianas en el descubrimiento de fármacos. No
obstante, se han identificado algunas moléculas pequeñas capaces de activar el
receptor de GLP-‐1 (48), de los que se representan dos ejemplos en la Figura 29. La
primera de ellas fue T-‐0623, pero el más avanzado de estos compuestos parece ser
Boc5, que ha demostrado actividad antidiabética
in vivo
(49).
