José Carlos Menéndez, Mercedes Villacampa
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Tabla 2.-‐
Resumen de los agonistas peptídicos del receptor de GLP-‐1.
Fármaco
Empresa
Situación
Nombre
comercial
Periodicidad de
inyección
Exenatida
(exendina 4)
Amylin Pharmaceuticals-‐Eli
Lilly
Comercializado Byetta
®
2 dosis/día
Taspoglutida
Roche
Abandonado en
Fase III
-‐-‐
1 dosis/semana
(con ZnCl
2
)
Liraglutida
Novo Nordisk
Comercializado Victoza
®
1 dosis/día
Semaglutida
Novo Nordisk
Fase III
-‐-‐
1 dosis/semana
Albiglutida
GlaxoSmithKline
Fase III
-‐-‐
1 dosis/semana
CJC-‐1131
Conjuchem
Abandonado en
Fase II
-‐-‐
-‐-‐
GLP-‐1 PEG
Eli Lilly
Fase II
-‐-‐
1 dosis/semana
Dulaglutida
Eli Lilly
Fase II
-‐-‐
1 dosis/semana
Lixisenatida
Sanofi/Zealand
Comercializado
(Europa)
Lyxumia
®
1 dosis/día
CJC-‐1134-‐PC
Conjuchem
Fase II
-‐-‐
1 dosis/semana
Exenatida-‐XTEN Versartis-‐Diartis
Pharmaceuticals
Fase I
-‐-‐
1 dosis/mes
Exenatida-‐LAPS Hanmi
Pharmaceuticals
Preclínico
-‐-‐
-‐-‐
Exenatida LAR
(ExQW)
Bristol-‐Myers Squibb
y AstraZeneca
Comercializado Bydureon
®
1 dosis/semana
Exenatida ExQM Amylin Pharmaceuticals-‐ Eli
Lilly
Fase II
-‐-‐
1 dosis/mes
Exenatida en
DUROS
®
(ITCA
650)
Intarcia Therapeutics Fase II
-‐-‐
1 implante/año
NN9924
Novo Nordisk
Fase I
-‐-‐
GLP-‐1 oral
ORMD-‐0901
Oramed
Fase II
-‐-‐
Exenatida oral
6. INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV
La dipeptidil dipeptidasa IV es una glicoproteína de membrana que
presenta actividad de dipeptidil aminopeptidasa, llevando a cabo la degradación de
péptidos que tienen una prolina o alanina en la penúltima posición del extremo N-‐
terminal por escisión de un fragmento correspondiente a los dos últimos
aminoácidos. Está expresada en la superficie de las células de la mayoría de los
tejidos, siendo muy abundante en la médula espinal, en el intestino delgado y en el
túbulo proximal del riñón.
Su ruptura proteolítica en la superficie de las células da origen a la forma
soluble circulante Es una proteasa de serina, en cuyo dominio C-‐terminal se
encuentra la triada catalítica Ser630-‐Asp708-‐His740 (41). Está implicada en
