José Carlos Menéndez, Mercedes Villacampa
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Figura 28.-‐
Interacción de la teneligliptina (a) y la linagliptina (b) con las cavidades del sitio activo
de DPP-‐IV. Representación realizada con el programa Ligand Explorer a partir de las
correspondientes estructuras de difracción de rayos X (pdb 3WJK y 2RGU, respectivamente).
En la Tabla 3 se resumen algunos datos de los principales inhibidores de la
dipeptidil peptidasa IV.
Tabla 3.-‐
Resumen de los principales inhibidores de DPP-‐IV.
Fármaco
Empresa
Situación
Nombre
comercial
1. Derivados de 2-‐cianopirrolidina
Vildagliptina
Novartis (2007)
Comercializado
Galvus
®
,
Zomelis
®
Saxagliptina
(clorhidrato)
Bristol-‐Myers
Squibb/AstraZeneca (2010)
Comercializado
Onglyza
®
Anagliptina
Sanwa Kagaku Kenkyusho/
Kowa (2012)
Comercializado
(Japón)
Suiny
®
Melogliptina (GRC-‐
8200)
Glenmark
Fase III
-‐-‐
Bisegliptina
(KRP-‐104)
Kyorin/ActiveX
Fase II
-‐-‐
Denagliptina
(GW823093C)
GlaxoSmithKline
Abandonado en
Fase III
-‐-‐
ABT-‐279
Abott
-‐-‐
-‐-‐
2. Otras pirrolidinas
Teneligliptina
(bromhidrato)
Mitsubishi Tanabe
Pharma/Daiichi Sankyo
Comercializado
Tenelia
®
Glosogliptina
(PF 00734200)
Pfeizer
Fase III
-‐-‐
Dutogliptina
(PHX1149)
Phenomix Corporation/Forest
Labs
Abandonado en
Fase III
-‐-‐
