Péptidos, lagartos y diseño de fármacos…
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Esta se expande y mueve un pistón que a su vez lleva a cabo la
administración del fármaco a través de un moderador de la difusión existente en el
otro extremo del dispositivo (Figura 20). El dispositivo se inserta de forma
subcutánea, normalmente en el espacio entre el bíceps y el tríceps, y es capaz de
liberar su contenido a velocidad constante durante tiempos prolongados, por lo
cual en la actualidad se está estudiando en clínica su empleo para la administración
de exenatida en períodos de hasta un año (39).
Figura 20.-‐
El dispositivo DUROS
®
.
Otra importante línea de investigación actual es el desarrollo de
formas de
administración oral de las incretinas
. En el caso de GLP-‐1, Novo Nordisk está
investigando un fármaco llamado NN9924, que se encuentra en fase I de desarrollo
clínico y está basado en la tecnología Eligen
®
, de la que se conocen pocos detalles
pero implica la inhibición de la degradación química y enzimática del péptido en el
tracto digestivo, así como una interacción con la hormona que supone una “mejora
transitoria de las propiedades de partición” de esta (40). En el caso de la exenatida,
Oramed está estudiando ORMD-‐0901, cuya preparación se basa en el uso de una
serie excipientes (no descritos por el fabricante) que al parecer protegen al
ingrediente activo de la proteolisis intestinal y favorecen su absorción. Esta
formulación, además de presentar las ventajas generales asociadas a la vía oral, no
parece inducir náuseas, a diferencia de la exenatida inyectada, y se encuentra en
fase II de ensayo clínico.
Como resumen de lo tratado hasta aquí, se reúnen en la Tabla 2 los
principales datos de los principales agonistas peptídicos del receptor de GLP-‐1.
