José Carlos Menéndez, Mercedes Villacampa
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Péptidos, lagartos y diseño de fármacos. Agentes antidiabéticos
relacionados con las incretinas
José Carlos Menéndez
1,2
*, Mercedes Villacampa
1
1
Departamento de Química Orgánica y Farmacéutica, Facultad de Farmacia, Universidad Complutense,
28040, Madrid.
2
Académico Correspondiente de la Real Academia Nacional de Farmacia.
*e-‐mail:
Recibido el 22 de noviembre de 2013
An. Real Acad. Farm. Vol. 79, Nº 4 (2013), pag. 580-‐612
RESUMEN
La diabetes de tipo 2 se ha descrito como una epidemia de ámbito mundial y
constituye uno de los mayores desafíos terapéuticos actuales. Las incretinas, en
especial GLP-‐1, son hormonas peptídicas intestinales que estimulan la secreción
de insulina y presentan otras acciones beneficiosas, incluyendo una disminución
de masa corporal, pero plantean los problemas habituales de los fármacos
peptídicos: reducida biodisponibilidad oral y duración de acción muy breve. Se
describen en esta revisión los avances recientes en el diseño de antidiabéticos
basados en las incretinas, que permiten la superación de dichas limitaciones, así
como de inhibidores de su degradación hidrolítica.
Palabras clave:
Diabetes; Incretinas; Dipeptidil peptidasa IV.
ABSTRACT
Peptides, lizards and drug design. Incretin-‐related antidiabetic agents
Type II diabetes has been described as a world epidemy and constitutes one of the
major therapeutic challenges nowadays. Incretins, and GLP-‐1 in particular, are
intestinal peptide hormones that stimulate insulin secretion and show other
beneficial actions, including weight loss, but they suffer from the limitations
common to most peptide drugs, namely poor oral bioavailability and a very short
duration of action. In the present review, we describe recent advances in the
design of incretin-‐based antidiabetic drugs that overcome these limitations, as
well as recent work on inhibitors of their hydrolytic degradation.
Keywords:
Diabetes; Incretins; Dipeptidyl peptidase IV.
REVISIÓN
