José Carlos Menéndez, Mercedes Villacampa
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ya en esa fase pequeñas cantidades de hormona desde la superficie de las
partículas. Las microesferas empiezan entonces a degradarse por hidrólisis, liberando
su contenido de forma lenta y sostenida (Figura 19). Los productos de la hidrólisis
del polímero son biocompatibles y de hecho el ácido láctico se produce en el
metabolismo humano y el metabolismo oxidativo del ácido glicólico (ácido 2-‐
hidroxiacético) conduce a ácido glioxílico y posteriormente a ácido oxálico, otro
intermedio metabólico habitual.
Se están investigando nuevas modificaciones en la formulación de las
microesferas de exenatida. Así, el empleo de un diluyente formado por triglicéridos
ha permitido la formulación de dosis mayores, lográndose prolongar aún más su
duración de acción y pasar a una administración mensual, que está actualmente en
fase II de ensayo clínico (37). Esta variante de la exenatida se conoce como ExQM,
para diferenciarla de la de administración semanal (ExQW).
Figura 19.-‐
Liberación sostenida de exenatida a partir de microesferas de un copolímero de ácido
láctico y ácido glicólico.
Intarcia Therapeutics investiga un implante subcutáneo llamado ITCA 650,
que está basado en el dispositivo DUROS
®
(38). Consiste en un depósito cilíndrico
de una aleación de titanio que en un extremo está cerrado por una membrana
semipermeable a través de la cual, una vez insertado el dispositivo, entra agua y
penetra en una disolución salina (“motor osmótico”).
