Aclidinio...
369
SELECCIÓN Y DISEÑO DEL DISPOSITIVO GENUAIR
®
Tal y como he comentado anteriormente , en el año 1999, y tras un amplio
sreening farmacológico ,se seleccionó aclidinio para el tratamiento local de la
EPOC en el pulmón de los pacientes,y por lo tanto se requería de un dispositivo de
inhalación para su administración
Tecnología de inhalación
La tecnología de inhalación en la industria farmacéutica se utiliza
principalmente en 2 áreas terapéuticas: el asma y la EPOC. Ambas dolencias se
tratan preferiblemente por aplicación local del fármaco activo en la superficie del
pulmón. Esto permite la interacción directa de la medicación con la enfermedad, a
la vez que minimiza los efectos secundarios. No obstante, existen retos
significativos asociados con la administración de fármacos en el pulmón, pues el
cuerpo humano está dotado de un sistema de filtros muy sofisticado para evitar
que entren partículas en este órgano sensible.
Sólo partículas muy pequeñas puede alcanzar las partes más dístales del
pulmón. Es generalmente aceptado que sólo partículas cuyos tamaños se
encuentren por debajo de 5 micras son capaces de ser inhaladas. Por establecer
una comparación, si en la arena muy fina de playa encontramos granos sobre las
200 micras de tamaño, para las partículas de inhalación, el tamaño tiene que ser 30
veces más pequeño todavía.
Por lo tanto, los principales retos para la administración de fármacos por la
vía inhalatoria son los siguiente:
1.
El fármaco tiene que dispersarse en el aire y formar una nube estable de
partículas que el paciente pueda inhalar.
2.
Las partículas individuales dispersas del fármaco tienen que ser de un
diámetro aerodinámico inferior a 5 micras.
La industria resuelve estos problemas mediante el uso de sistemas de
dispersión, que generan una fina nube de partículas listas para ser inhaladas por el
paciente. Los sistemas de dispersión más relevantes son a) los nebulizadores, (b)
los inhaladores de dosis metrada presurizada (MDI, siglas en inglés) y (c) los
inhaladores de polvo seco (DPI, siglas en inglés).
Los nebulizadores utilizan una solución o suspensión de partículas de
fármaco en agua y generan una nube “húmeda” de partículas finas, que el paciente
inhala. Los MDI a veces también llamado "puffers" contienen el fármaco disperso
en un propelente que se licua debido a la alta presión, todo ello en el interior de un
cartucho a alta presión. Para inhalar, cuando los pacientes accionan una válvula, se
libera una pequeña porción del propelente líquido que contiene el fármaco, éste se
