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La Fenilpropanolamina como medicamento fue clasificado por la Food and Drug
Administration (FDA) de USA como eficaz para la pérdida de peso, sin receta ni cheque, a
diferencia de otros agentes noradrenérgicos. También se aplica como descongestionante y
supresor del apetito en dosis máxima de 75 mg/día. Sin embargo, tiene dos llamadas de
atención, pues no es aconsejable su aplicación en pacientes hipertensos ni cardíacos, ni
tampoco ser aplicado conjuntamente con agentes simpaticomiméticos, por aumentar el
riesgo de accidentes cerebrovasculares.
Agentes serotoninérgicos
También se ha desaconsejado la administración de los fármacos serotoninérgios,
metabolitos activos análogos del también aminoácido aromático indólico y esencial
triptófano
→
5-OH-triptófano
→
serotonina (5-HT)
→
5-OH-IAA (5-OH-indol-acetico).
También se ha desaconsejado la aplicación de sus análogos activos para su administración
en el trastorno obeso. Entre ellos relacionamos: Fenfluramina y Dexfenfluramina La
fenfluramina es una mezcla racémica de las formas dextro y levo, siendo la estructura
dextro, dex-fenfluramina la forma con mayor actividad biológica. Ambas aminas
simpaticomiméticas supresoras del apetito fueron retiradas en 1997. Además de la
serotonina es también metabolito del triptófano (Try) la melatonina (N-acetil-5-metoxi-
triptamina), es una neurohormona con función hipo-inductora del sueño con un importante
significado en la regulación del ritmo o ciclo circadiano. Con una función antioxidante
destinada a la protección del DNA nuclear y mitocondrial. Actúa de forma paracrina
(hipocampo, retina, hipófisis) y endocrina (gónadas, intestinos, sistema inmune). Al
estimular la saciedad disminuían el apetito, y por tanto la ingesta alimentaria. Los efectos
adversos que presentaban consistían en hipertensión pulmonar, reversible al dejar de tomar
el medicamento; y neurotoxicidad en monos y ratas con dosis más elevadas que en
humanos eran de 5 a 10 mg/Kg (350 mg/kg/día).
El tratamiento con fluoxetina, fármaco aplicado originariamente para la depresión,
bloquea también la recaptación de serotonina. La Food and Drug Administration de
EE.UU. no aceptó en su día este compuesto como indicación para disminuir el peso, sin
embargo su aplicación ha provocado una significativa pérdida de este, con dosis para
adultos de 60 mg/día, en comparación con placebo, durante 6 meses de tratamiento. Este