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Aunque no deberían, continúan en uso de forma ilegal como anorexígenos, el Mazindol
y la Fenilpropanolamina (norefedrina) administrada contra el resfriado, tos, rinitis y
descongestión nasal, sin embargo, inducen accidentes cerebrovasculares. Superados
ampliamente por la Sibutramina, también en desuso, y la combinación de Efedrina-Cafeína,
ambos con efectos termogénicos y anorexígenos han sido retirados por sus efectos
adversos.
Sibutramina es un fármaco en desuso y retirado por la Agencia Europea del
Medicamento por sus efectos secundarios, como el aumento de la presión arterial y de la
frecuencia cardiaca. Otros efectos secundarios son cefalea, sequedad de boca, estreñimiento
e insomnio. Fue aprobado por la FDA a principios de 1999 para el tratamiento prolongado
de la obesidad. El hidrocloruro de sibutramina, anorexígeno, termogénico, supresor no-
anfetamínico del apetito, actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de serotonina y
noradrenalina, esto produce que haya más concentración de estos neurotransmisores en el
centro cerebral del apetito, produciendo saciedad y por ende reduciendo la ingesta.
Actualmente se hallan en desarrollo Bupropion/Naltrexona, antagonista de receptores µ-
opioide, e inhibidor de la recaptación de DA y también de NE. Muy avanzados en Fase
clínica 3 se hallan, entre otros fármacos, Liraglutide como análogo de GLP-1; y también el
Cetilistat, inhibidor de la lipasa pancreática, entre otros que se mencionan más adelante.
Medicamentos actuales y en desarrollo
Los investigadores deben diseñar moléculas que incidan en el metabolismo, en los
mecanismos fisiológicos y bioquímicos moleculares del paciente obeso, y en los sutiles
mecanismos neuroendocrinos, muchos de los cuales aún se desconocen en toda su
extensión. Esta singularidad hace que los fármacos para obesidad tengan un proceso de
Investigación y Desarrollo hasta su aplicación en pacientes que media entre de los 7 a 10
años. Incluso hay moléculas que llevan ya más de 2 décadas en investigación, hasta superar
las fases desde la 0 hasta la fase clínica IV.
Inhibidores de lipasas
Orlistat.
A este grupo pertenece el medicamento y principio activo Orlistat, presentado
con diversos nombres comerciales. Se trata de un fármaco que actúa en el intestino,
